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夾竹桃
(《植物名實圖考》)
【異名】拘那夷、拘孥兒(《竹譜詳錄》),棋那衛(wèi)、柳葉桃(《花歷百?》),叫出冬(《中國樹木分類學(xué)》),水甘草(《現(xiàn)代實用中藥》),九節(jié)腫、大節(jié)腫(《湖南藥物志》),白羊桃(《云南中草藥》)。
【來源】為夾竹桃科植物夾竹桃的葉或樹皮。
【植物形態(tài)】夾竹桃
常綠灌木,高達(dá)2~5米。葉具短柄,3葉輪生,少有對生,革質(zhì),長披針形,長7~19厘米,寬1~3厘米,先端尖,全緣,基部楔形,上面深綠色,下面淡綠色,平行羽狀脈。聚傘花序頂生;花紫紅色或白色,芳香;萼紫色,外面密被柔毛,上部具5枚三角形的裂片,內(nèi)面基部有腺體;花冠漏斗狀,5裂片或重瓣,右旋,相互掩蓋;雄蕊5,貼生于管口,花絲短,有白色長毛,花藥先端有絲狀附屬物,密生白毛,螺旋狀卷扭而伸出于花冠外;子房2室,花柱圓柱狀,柱頭僧帽狀。長蓇葖果2枚,長約15~18厘米?;ㄆ?~10月。栽培種常年有花。
廣東、廣西、四川、福建、云南、河北、遼寧、黑龍江、江蘇、浙江等地均有栽培。
【采集】全年可采。曬干或鮮用。
【化學(xué)成分】葉含強(qiáng)心成分,主要為歐夾竹桃甙丙,系夾竹桃甙元與夾竹桃糖所成的甙。還含歐夾竹桃甙甲,歐夾竹桃甙乙,去乙酰歐夾竹桃甙丙等。葉中的強(qiáng)心甙,在開花期含量最高。還含三萜皂甙(甙元為熊果酸及齊墩果酸),蕓香甙,橡膠肌醇等。
樹皮含夾竹桃甙A、B、D、F、G、H、K等,系洋地黃毒甙元和烏他甙元的各種糖甙。
根含酚性結(jié)晶物質(zhì),揮發(fā)油、棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸、三萜成分。
花含羥基洋地黃毒甙元、烏他甙元、洋地黃次甙、夾竹桃甙H等。
【藥理作用】①強(qiáng)心作用
㈠夾竹桃粗制劑:早年即已證明國產(chǎn)夾竹桃具有顯著的強(qiáng)心作用,無論葉、莖、皮、木質(zhì)與花均有效力,以葉的作用較強(qiáng),花最弱。湖南產(chǎn)紅花夾竹桃及福建產(chǎn)白花夾竹桃葉之醇提取液,對蛙、在位貓心、衰竭之狗心肺裝置以及貓、狗心電圖研究均證明有強(qiáng)心甙樣作用。紅花夾竹桃葉醇提取液在腸內(nèi)吸收較快,但不完全(最高達(dá)52.7%);福建產(chǎn)夾竹桃葉提取物,經(jīng)胃與經(jīng)腸給藥效應(yīng)相似,吸收較有規(guī)律,但吸收率仍比洋地黃毒甙低,其蓄積作用介于羊角拗甙與洋地黃毒甙之間,與歐夾竹桃甙丙接近。夾竹桃葉中提出之無晶形粉,亦有顯著的蓄積作用。浸劑及醇提取液對豚鼠及大白鼠均表現(xiàn)利尿作用;煎劑及醇提取液對小白鼠還有鎮(zhèn)靜作用,在此作用量時已影響心率,此鎮(zhèn)靜作用(抑制小鼠自發(fā)活動并延長圜己巴比妥的睡眠時間,對小量或中量的咖啡因及苯丙胺所引起的小鼠活動增加有拮抗作用)可能是其所含之強(qiáng)心甙或甙元所致。②歐夾竹桃甙丙(簡稱甙丙)最初自歐洲夾竹桃中提出,現(xiàn)知國產(chǎn)夾竹桃中亦含此有效成分,與甙丙為同一物。在豚鼠及兔的離體心臟、蛙及狗的在位心臟以及貓的心電圖研究中,均證明自國產(chǎn)夾竹桃中提得的甙丙具有強(qiáng)心甙的作用特點,作用強(qiáng)度則介于毒毛旋花子甙及洋地黃之間,在作用速度方面(用鴿作試驗),應(yīng)屬于遲效心甙類??诜蛰^洋地黃毒甙(31%)、地高辛(25%)、毒毛旋花子甙G(不吸收)均高,鴿口服3小時后吸收率為53%,貓口服3小時后的吸收率為50%,也高于羊角拗甙(27%)。對不麻醉貓,口服量需二倍于靜脈注射量,方達(dá)同樣作用。以半數(shù)致死量為指標(biāo),則口服與靜脈注射之比為1.4~1.6。在胃腸道不被破壞,但具有較明顯的蓄積性,三天消除量為56.3%,15天才排泄完。生物活性:甙丙為O.368±0.032毫克/公斤(鴿)、O.27±O.0095毫克/公斤(貓),較毒毛旋花子甙GO.17±O.01毫克/公斤(鴿)為低,大約為其1/2或更低,但高于地高辛0.544±0.44毫克/公斤(鴿)及洋地黃毒甙O.777±_0.071毫克/公斤(鴿)。甙丙治療指數(shù)(8.6),較羊角拗甙(6)或黃花夾竹桃醇提溶液(6.66)為高,因此較安全。甙丙對熱較穩(wěn)定,有較強(qiáng)的致吐作用。低濃度擴(kuò)張血管,高濃度則使之收縮;小量抑制子宮收縮,大量則使其張力增加。對貓無催眠作用。當(dāng)患者對洋地黃及毒毛旋花子甙不能耐受時,口服甙丙仍能耐受??诜粘霈F(xiàn)作用快、睡眠好轉(zhuǎn);利尿作用較洋地黃弱。
②其它作用
葉對小鼠艾氏腹水癌有輕度的抑制作用,葉和根皮對離體豚鼠子宮有興奮作用。
【性味】苦,寒,有毒。
①《嶺南采藥錄》:"味苦,性木寒。"
②《廣西藥植圖志》:"微苦,有大毒。"
③《南寧市藥物志》:"苦辛,平,有小毒。"
④《云南中草藥》:"辛,溫,劇毒。"
【功用主治】強(qiáng)心利尿,祛痰定喘,鎮(zhèn)痛,去瘀。治心臟病心力衰竭,喘息咳嗽,癲癇,跌打損傷腫痛,經(jīng)閉。
①《嶺南采藥錄》:"墮胎,通經(jīng)。"
②《科學(xué)的民間藥草》:"葉:強(qiáng)心,利尿,祛痰。"
③《陸川本草》:"葉:鎮(zhèn)痛,去瘀。治跌打損傷腫痛。"
④《中國藥植圖鑒》:"催吐。"
⑤《陜西植藥調(diào)查》:"鎮(zhèn)痙。"
⑥《湖南藥物志》:"通利關(guān)節(jié)。"
【用法與用量】內(nèi)服:煎湯,1~3分;研末,3~5厘。外用:搗敷。
【宜忌】孕婦忌服.不宜多服久服,過量則中毒。
【選方】①治心臟病并心力衰竭:夾竹桃綠葉(不老不嫩者),用濕布拭凈,于60~70℃低溫下烘干研末。成人第一日用一分至一分二厘,分二至三次服;第二、第三日,每日八厘至一分二厘,分二至三次服,至病情好轉(zhuǎn),可減為每日三厘或更少量。(《湖南藥物志》)
②治哮喘:夾竹桃葉七片,粘米一小杯。同搗爛,加片糖煮粥食之,但不宜多服。(《嶺南采藥錄》)
③治癲癇:夾竹桃小葉三片,鐵落二兩。水煎,日服三次,二日服完。(《云南中草藥》)
【臨床應(yīng)用】夾竹桃有類似洋地黃的強(qiáng)心作用,且生物效價較后者為高,因此臨床曾試用于各種原因引起的心力衰竭,取得了較好療效。
①制劑、劑量及用法
目前尚不統(tǒng)一。雖然臨床均采用新鮮紅花或白花夾竹桃葉作為藥材,但不同的采集時間、葉片老嫩的選擇,都可能使其具有不同的生物效價。一般多采用不老不嫩的綠葉,有的則采用秋季摘下的老葉。葉片采集后,用濕布抹拭干凈,置于60~70℃溫箱內(nèi)烘干,研粉過篩,裝入膠囊或制成片劑內(nèi)服。用法用量頗多差別:㈠第一日用0.2~0.3克,2~3次分服,以后在臨床嚴(yán)密觀察下根據(jù)癥狀、心率酌情使用;病情好轉(zhuǎn)后可改為每日0.05~0.1克維持量,持續(xù)至癥狀、體征消失后停藥。㈡第一日0.3~0.4克,分2~3次服;第二、三日每日0.2~0.3克,分2~3次服;待發(fā)生療效后減為每日0.1克或0.05克作為維持量,持續(xù)至癥狀完全消失后停藥。㈢夾竹桃化的劑量為0.3~0.6克,皆于1~2日完成;維持量為每日0.1克。㈣每次0.1克,最初日服3次,1~2天后改為2次,2~3天后再改為1次。根據(jù)病情及藥物反應(yīng)隨時掌握給藥次數(shù)及停藥時間。㈤每次0.2克,每日2~3次;或首次服0.2克,以后0.1克,每日3次;心力衰竭控制后改為維持量0.1克,每日1次。㈥@第一天成人用O.06~0.09克,分1~2次服;以后每日用0.06克,一次頓服或分2次服;至發(fā)生療效后用0.03~0.06克,每日1次,作為維持量。并認(rèn)為開始劑量每天不宜超過0.09克,維持量每天不宜超過0.06克。此外,有的單位將夾竹桃葉用幾種不同方法制備,區(qū)別使用,甲法:于九月中旬連續(xù)幾個晴天后,在中午12時左右采集較老的葉,洗滌曬干,磨粉裝膠囊。一股每次60毫克,每日2~3次,服2~3日,以后用維持量每日25~100毫克,絕大多數(shù)為每日50毫克。乙法:于晴天上午10時左右,均勻采摘老、中、嫩三種葉片,洗滌后放在70℃溫箱內(nèi)烘干,磨粉裝膠囊。劑量約高于甲法一倍:第一、二日每日300~400毫克,分3~4次服用,當(dāng)心率減慢以及其它癥狀減輕時,改為每日100毫克,維持5~7天后停藥。丙法:以夾竹桃的老葉1片,作為相當(dāng)于洋地黃0.1克×20計算,曬干磨粉備用;夾竹桃化的劑量相當(dāng)于老夾竹桃葉0.5~1片,維持量為1/20~1/30片。丁法:于八月中旬下午三、四時采摘白花夾竹桃葉,洗凈置于50~60℃溫箱內(nèi)焙干研粉備用。夾竹桃化劑量為150~450毫克(多數(shù)用200毫克),在1~4天內(nèi)完成(大部分2~3天內(nèi)完成);維持量每日50~100毫克。實踐證明,葉的老嫩、采集時間、氣候及焙制方法可影響強(qiáng)心甙的含量,因此臨床劑量不同,今后宜統(tǒng)一規(guī)格。除了口服法外,也可采用灌腸法,主要用于對口服有惡心嘔吐而影響治療的病例。每次用夾竹桃葉粉0.2克加水20毫升,于清潔灌腸后作保留灌腸,根據(jù)病情每日用1~3次。
②療效觀察
臨床曾試用于風(fēng)濕性心臟病、肺原性心臟病、動脈硬化性心臟病、高血壓性心臟病、梅毒性心臟病以及先天性心臟病、產(chǎn)后心臟病、毒性心肌炎等所引致的心力衰竭,均取得較好效果,有效率在90%以上。大多數(shù)病例用藥后均有明顯好轉(zhuǎn)或不同程度的改善,表現(xiàn)為盡量增加,水腫消退或改善,肝臟縮小,心率、脈率減慢,肺部羅音消失或減少,氣急、胸悶、咳嗽、發(fā)紺等癥狀消失或減輕,靜脈壓下降,臂肺、臂舌循環(huán)時間縮短。伴有心房顫動的病例,少數(shù)恢復(fù)為竇性心律,多數(shù)雖心室率減慢,但心房纖維顫動仍然存在。療效發(fā)生時間,最快的在用藥后12小時內(nèi),有的在1~2天內(nèi),也有的在3~4天后始見效果的。心力衰竭基本控制時間大多在一周左右。普遍認(rèn)為夾竹桃的作用發(fā)生較洋地黃為快而蓄積作用較弱。夾竹桃的利尿作用顯著,用藥后尿量增加,雖未加用利尿劑,但水腫能很快消退;但也有認(rèn)為夾竹桃的療效以解除氣短及降低心率最為顯著,消退水腫及利尿作用較次,或謂服藥后對呼吸、心率、血壓恢復(fù)較早,而肺部羅音、水腫、肝大等消失較遲。文獻(xiàn)記載夾竹槐有緩解冠狀動脈痙攣的作用,而臨床證明用它治療心肌梗死、動脈硬化性心臟病、梅毒性心臟病有心絞痛癥狀的心力衰竭,亦確有效果,此點似較洋地黃為優(yōu)。此外,有人指出夾竹桃的療效,以高血壓性心臟病、風(fēng)濕性心臟病的心力衰竭最為顯著。也有認(rèn)為由于夾竹桃葉直接作用于心肌,能增加心輸出量,所以用于高輸出性心力衰竭如慢性肺原性心臟病能收到滿意效果。值得注意的是,曾有人指出夾竹桃葉對風(fēng)濕性心肌炎(活動期風(fēng)濕性心臟病)可能不利,宜慎用或不用。
【中毒】夾竹桃的毒性反應(yīng)類似洋地黃,主要表現(xiàn)在胃腸道方面,嚴(yán)重時可出現(xiàn)傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、異位節(jié)律等心臟反應(yīng)。但根據(jù)臨床觀察,其毒性反應(yīng)較洋地黃為低,可能與用量小、排泄快、蓄積作用弱有關(guān);按上述劑量服用而發(fā)生反應(yīng)的約占30%左右。大多表現(xiàn)為惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉;個別有頭暈,倦怠,指尖或口唇發(fā)麻,思睡,暫時性癡呆,紫斑等。少數(shù)病例出現(xiàn)心律失常,如期前收縮、傳導(dǎo)阻滯、房室分離、由竇性心律變?yōu)樾姆款潉拥?。也有認(rèn)為服夾竹桃后部分病人出現(xiàn)惡心、嘔吐,乃是消化道受激惹所致,并不表示中毒,應(yīng)慎重地與洋地黃過量時的惡心嘔吐相鑒別;如繼續(xù)服藥,這些消化道癥狀可日漸減輕。但應(yīng)該注意,毒性反應(yīng)不僅與劑量偏高有關(guān),而且與病人的耐受程度及敏感性等亦有密切關(guān)系。臨床曾報告一例雖用量不多,但卻引起陣發(fā)性室上性心動過速、完全性房室傳導(dǎo)阻滯、室性期外收縮的嚴(yán)重后果,由于未能及時掌握病情變化及早停藥,結(jié)果造成死亡。因此,嚴(yán)格掌握劑量和用法,嚴(yán)密觀察病情變化(包括心電圖觀察),是防止中毒的重要一環(huán)。毒性反應(yīng)發(fā)生后,一般經(jīng)停藥、減量或?qū)ΠY處理即可消失。如嘔吐嚴(yán)重,影響治療的,可并用冬眠靈,腹瀉的可投予鞣酸蛋白。心律失常雖然不多,但也有出現(xiàn),說明夾竹桃的治療劑量與毒性劑量很接近。心律失常發(fā)生后應(yīng)即停藥,并配合鉀鹽治療。有人建議,服夾竹桃葉的同時,應(yīng)給氯化鉀每日3克,但須密切注意尿量變化。
此外,因服過量夾竹桃而造成嚴(yán)重中毒或死亡的,國內(nèi)亦屢有報告。所服用的均為患者自己或其家屬采摘的新鮮夾竹桃葉,數(shù)量自10余片至60片不等。除死亡者外,中毒病例主要為心臟的毒性反應(yīng),表現(xiàn)為第2度或完全性房室傳導(dǎo)阻滯、完全性房室傳導(dǎo)阻滯伴有竇性心動過緩或并有阿-斯氏綜合征、伴有房室傳導(dǎo)阻滯的發(fā)作性心動過速及竇性心動過慢等,均經(jīng)搶救而漸恢復(fù)。
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